Бондарева Елена Александровна – ассистент кафедры микробиологии, вирусологии и иммунологии
Новосибирск
Elena A. Bondareva – Assistant, Department of Microbiology, Virology and Immunology
Novosibirsk
Решетников Данила Владимирович – младший научный сотрудник лаборатории медицинской химии
Новосибирск
Danila V. Reshetnikov – Junior Researcher, Laboratory of Medicinal Chemistry
Novosibirsk
Бурова Любовь Георгиевна – канд. мед. наук, старший преподаватель кафедры микробиологии, вирусологии и иммунологии
Новосибирск
Lyubov G. Burova – Dr. Sci. (Med.), Senior Lecturer, Department of Microbiology, Virology and Immunology
Novosibirsk
Патрушев Сергей Сергеевич – канд. хим. наук, научный сотрудник лаборатории медицинской химии
Новосибирск
Sergey S. Patrushev – Cand. Sci. (Chem.), Senior Researcher, Laboratory of Medicinal Chemistry
Novosibirsk
Захарова Людмила Николаевна – канд. мед. наук, доцент кафедры микробиологии, вирусологии и иммунологии
Новосибирск
Lyudmila N. Zakharova – Cand. Sci. (Med.), Associate Professor, Department of Microbiology, Virology and Immunology
Novosibirsk
Евстропов Александр Николаевич – д-р мед. наук, профессор, заведующий кафедрой микробиологии, вирусологии и иммунологии
630091, г. Новосибирск, Красный просп., 52
Alexander N. Evstropov – Dr. Sci. (Med.), Professor, Head, Department of Microbiology, Virology and Immunology
52, Krasny prosp., Novosibirsk, 630091
Шульц Эльвира Эдуардовна – д-р хим. наук, профессор, заведующий лабораторией медицинской химии
Новосибирск
Elvira E. Schults – Dr. Sci. (Chem.), Professor, Head, Laboratory of Medicinal Chemistry
Novosibirsk
Введение. Невосприимчивость микробов ко многим классам антимикробных препаратов является глобальной угрозой для здоровья человека и обусловливает необходимость поиска новых соединений, обладающих противомикробным действием, с низкой токсичностью и потенциально широким спектром биологической активности.
Цель. Изучить in vitro способность новых производных ксантинов (кофеина, 1-бутилтеобромина и 7-бутилтеофиллина) подавлять рост Staphylococcus (S.) aureus, Bacillus (B.) cereus, Escherichia (E.) coli и Pseudomonas (P.) aeruginosa.
Материалы и методы. Антибактериальная активность производных ксантинов, синтезированных в лаборатории медицинской химии Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН, изучалась in vitro методом серийных разведений в жидкой питательной среде в отношении культур S. aureus, B. cereus, E. coli и P. aeruginosa.
Результаты. Три вещества, в том числе исходные субстанции – кофеин и 7-бутилтеофиллин, антибактериальных свойств в отношении тест-микробов не проявили. Все исследованные производные ксантинов не подавляли рост E. coli и P. аeruginosa; 9 соединений, содержащих фрагменты эфиров аминокислот или ацетиленовый заместитель в положении С-8 ксантинового остова, проявили антибактериальную активность в отношении S. aureus и (или) B. cereus.
Заключение. При изучении способности природного ксантина кофеина и 12 его производных подавлять рост культур условно-патогенных бактерий выявлены антибактериальные свойства у ряда аминокислотных производных в отношении S. aureus и B. cereus. Наилучший эффект продемонстрировали соединения, содержащие фрагменты эфиров альфа- и бета-аминокислот (L-валина и бета-фенил-бета-аланина), что определяет перспективность дальнейших исследований.
Introduction. The resistance of microbes to many classes of antimicrobial drugs is a global threat to human health and necessitates the search for new compounds with antimicrobial activity, with low toxicity and a potentially wide range of biological activity.
Aim. To study in vitro the ability of new xanthine derivatives (caffeine, 1-butyltheobromine and 7-butyltheophylline) to inhibit growth Staphylococcus (S.) aureus, Bacillus (B.) cereus, Escherichia (E.) coli and Pseudomonas (P.) aeruginosa.
Materials and methods. The antibacterial activity of xanthine derivatives synthesized in the Laboratory of Medicinal Chemistry of the N.N. Vorozhtsov Novosibirsk Institute of Organic Chemistry was studied in vitro using serial dilutions in a liquid nutrient medium against S. aureus, B. cereus, E. coli and P. aeruginosa cultures.
Results. Three substances, including the starting material – caffeine and 7-butyltheophylline, did not show antibacterial properties against test microbes. All xanthine derivatives studied did not inhibit the growth of E. coli and P. aeruginosa; 9 compounds containing fragments of amino acid esters or an acetylene substituent in the position of the C-8 xanthine backbone showed antibacterial activity against S. aureus and (or) B. cereus.
Conclusion. When studying the ability of natural xanthine caffeine and 12 of its derivatives to inhibit the growth of cultures of opportunistic bacteria, antibacterial properties against S. aureus and B. cereus were revealed in a number of amino acid derivatives. The best effect was shown by compounds containing fragments of alpha- and beta-amino acid esters (L-valine and beta-phenyl-beta-alanine), which determines the prospects for further research.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.