Бибик Игорь Валерьевич – канд. мед. наук, ассистент кафедры хирургической стоматологии
91045, г. Луганск, квартал 50-летия Обороны Луганска, д. 1г
Igor V. Bibik – Cand. Sci. (Med.), Assistant, Department of Surgical Dentistry
1G, quarter of the 50th anniversary of the Defence of Lugansk, Lugansk, 91045
Фролов Константин Александрович – канд. хим. наук, доцент кафедры фармацевтической химии и фармакогнозии; главный инженер научно-исследовательской лаборатории «Химэкс»
Луганск
Konstantin A. Frolov – Cand. Sci. (Chem.), Associate Professor, Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmacognosy; Chief Engineer, Chemex Research Laboratory
Lugansk
Доценко Виктор Викторович – д-р хим. наук, доцент, заведующий кафедрой органической химии и технологий; ведущий научный сотрудник научно-исследовательской лаборатории «Химэкс»
Луганск
Краснодар
Viktor V. Dotsenko – Dr. Sci. (Chem.), Associate Professor, Head, Department of Organic Chemistry and Technology; Leading Researcher, Chemex Research Laboratory
Krasnodar
Lugansk
Кривоколыско Сергей Геннадиевич – д-р хим. наук, профессор, заведующий кафедрой фармацевтической химии и фармакогнозии; заведующий научно-исследовательской лабораторией «Химэкс»
Луганск
Sergey G. Krivokolysko – Dr. Sci. (Chem.), Professor, Head, Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmacognosy; Head, Chemex Research Laboratory
Lugansk
Бибик Елена Юрьевна – д-р мед. наук, профессор, заведующий кафедрой фундаментальной и клинической фармакологии
Луганск
Elena Yu. Bibik – Dr. Sci. (Med.), Professor, Head, Department of Fundamental and Clinical Pharmacology
Lugansk
В в е д е н и е . В настоящее время поиск новых высокоэффективных и безопасных болеутоляющих средств является актуальным направлением современных фармакологических исследований. Ц е л ь и с с л е д о в а н и я . Изучить антиноцицептивную активность десяти образцов новых производных 3-аминотиено[2,3-b]пиридина и 1,4-дигидропиридина в классическом тесте тепловой иммерсии хвоста. М е т о д ы . Синтезированные нами на базе научной-исследовательской лаборатории «Химэкс» (Луганский государственный университет им. Владимира Даля) 340 новых производных цианотиоацетамида были подвергнуты виртуальному биоскринингу. В результате были выбраны 10 соединений, наиболее перспективных для фармакокоррекции болевого синдрома. В эксперименте (тест тепловой иммерсии хвоста) использовали белых крыс-самцов, распределенных на 13 групп, по 10 особей в каждой: интактная, контрольная (0.9% раствор натрия хлорида), сравнения (метамизол натрия) и 10 опытных (по числу вводимых соединений). Соединения вводили внутрижелудочно в дозе 5 мг/кг за 1.5 ч до погружения хвоста в горячую воду. Р е з у л ь т а т ы . Установлено, что отчетливо выраженную анальгетическую активность проявили три образца с лабораторными шифрами AZ420, AZ331 и AZ383. Показатель времени отдергивания хвоста крыс этих опытных групп составил от 31.4 c (АZ331) до 46.4 с (AZ383), при этом степень достоверности различий р с показателями контрольной группы составила от 0.00073 (АZ420) до 0.00018 (AZ383). З а к л ю ч е н и е . Установлены четыре новых производных 3-аминотиено[2,3-b]пиридина и 1,4-дигидропиридина с высокой анальгетической активностью, перспективных для дальнейших доклинических исследований.
I n t r o d u c t i o n . Nowadays, the search for novel painkillers that exhibit both high efficacy and safety profiles is an essential problem of modern pharmacological research. A i m . To study the antinociceptive activity of ten samples of new derivatives of 3-aminothieno[2,3-b]pyridine and 1,4-dihydropyridine in the classical tail immersion test. M e t h o d s . 340 new cyanothioacetamide derivatives that were synthesized by us at the Chemex Research Laboratory (Vladimir Dahl Lugansk State University) underwent in silico screening. As a result, 10 compounds were selected that were the most promising for the pharmacological management of pain. In the experiment (tail immersion test), albino male rats were used, divided into 13 groups, 10 animals in each: the intact group, the control group (0.9% sodium chloride solution), the comparison group (metamizole sodium) and 10 experimental groups (according to the number of administered compounds). The compounds were administered intragastrically at a dose of 5 mg/kg 1.5 h before immersing the tail in hot water. R e s u l t s . It was established that three samples with codenames AZ420, AZ331 and AZ383 showed a significant antinociceptive activity. The tail-flick time of rats in these experimental groups ranged from 31.4 s (AZ331) to 46.4 s (AZ383), while the significance of the differences p in comparison with the values of the control group ranged from 0.00073 (AZ420) to 0.00018 (AZ383). C o n c l u s i o n s . Four new derivatives of 3-aminothieno[2,3-b]pyridine and 1,4-dihydropyridine with high analgesic activity, promising for further preclinical studies, have been identified.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.