Фармакокинетические параметры сложноэфирного производного индометацина
https://doi.org/10.31549/2542-1174-2020-3-17-26
Аннотация
Цель исследования — определить фармакокинетические параметры нового сложноэфирного производного индометацина — индоментила при введении крысам. Индоментил в форме раствора в льняном масле вводили в желудок однократно в дозах 12.5, 25 и 50 мг/кг или в дозе 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Содержание в плазме индоментила и его активного метаболита индометацина измеряли c помощью высокоэффективного жидкостного хроматографа с ультрафиолетовым спектрофотометрическим детектором.
Установлено, что величина системной экспозиции AUC индоментила и высвобождаемого при его гидролизе индометацина возрастает линейно в диапазоне доз 12.5–50 мг/кг. При многократном (7-кратном) введении индоментил и индометацин не кумулируются в организме. Таким образом, индоментил можно рассматривать как безопасную ретардную форму индометацина для лечения воспалительных заболеваний.
Об авторах
А. В. Быкова
ФГБОУ ВО «Сибирский государственный медицинский университет» Минздрава России; ООО «Инновационные фармакологические разработки»
Россия
Россия
Быкова Арина Владимировна — аспирант кафедры фармакологии; младший научный сотрудник
634050, г. Томск, Московский тракт, 2
В. В. Быков
ФГБОУ ВО «Сибирский государственный медицинский университет» Минздрава России; ООО «Инновационные фармакологические разработки»
Россия
Россия
Быков Владимир Валерьевич — аспирант кафедры биохимии и молекулярной биологии с курсом клинической лабораторной диагностики; начальник отдела фармакологических исследований
Томск
В. С. Мотов
ООО «Инновационные фармакологические разработки»
Россия
Россия
Мотов Валерий Сергеевич — аспирант кафедры фармакологии; младший научный сотрудник
Томск
К. А. Леонов
ФГБОУ ВО «Сибирский государственный медицинский университет» Минздрава России; ООО «Инновационные фармакологические разработки»
Россия
Россия
Леонов Клим Андреевич — канд. хим. наук, руководитель группы хромато-масс-спектрометрии
Томск
А. И. Венгеровский
ФГБОУ ВО «Сибирский государственный медицинский университет» Минздрава России
Россия
Россия
Венгеровский Александр Исаакович — д-р мед. наук, профессор, заслуженный работник высшей школы РФ, заведующий кафедрой фармакологии
Томск
Список литературы
1. Руководство по экспертизе лекарственных средств. м.: Гриф и К, 2013. Т. 1. 328 с.
2. Lin Т.-м., Chi J.-E., Chang C.-C., Kang Y.-N. Do etoricoxib and indometacin have similar effects and safety for gouty arthritis? A meta-analysis of randomized controlled trials // J. Pain Res. 2018. Vol. 12. P. 83–91.
3. Putnis S.E., Wartemberg G.K., Khan W.S., Agarwal S. A literature review of total hip arthroplasty in patients with ankylosing spondylitis: perioperative considerations and outcome // Open Orthop. J. 2015. Vol. 9. P. 483–488.
4. Sridharan R., Ngiu C.S., Shaharir S.S., Mohamed Said M.S. Juvenile spondyloarthropathy: an important clinical lesson to remember // BMJ Case Rep. 2015. Vol. 215.
5. Melcarne L., García-Iglesias Р., Calvet Х. Management of NSAID-associated peptic ulcer disease // Expert Rev. Gastroenterol. Hepatol. 2016. Vol. 10 (6). Р. 723– 733.
6. Венгеровский А.И. Фармакология. Курс лекций. м.: ГЭОТАР-медиа, 2015. 736 с.
7. European Medicines Agency Guideline on Bioanalytical Method Validation. London, 2011, 21 Jul.
8. U.S. Food and Drug Administration: Bioanalytical Method Validation: Guidance for Industry, 2018, 24 May.
Рецензия
Для цитирования:
Быкова А.В., Быков В.В., Мотов В.С., Леонов К.А., Венгеровский А.И. Фармакокинетические параметры сложноэфирного производного индометацина. Journal of Siberian Medical Sciences. 2020;(3):17-26. https://doi.org/10.31549/2542-1174-2020-3-17-26
For citation:
Bykova A.V., Bykov V.V., Motov V.S., Leonov K.A., Vengerovskii A.I. Pharmacokinetic parameters of an ester derivative of indomethacin. Journal of Siberian Medical Sciences. 2020;(3):17-26. https://doi.org/10.31549/2542-1174-2020-3-17-26
Просмотров:
294
Послать статью по эл. почте 