Статья отозвана: Диэтиламиноэтилхитозан: синтез и антибактериальная активность

В результате эксперимента получены неселективно замещенный N,О-диэтиламиноэтилхитозан (ДЭАЭ-ХЗ-I) с высокой степень замещения 1.2 и селективно N-замещенный диэтиламиноэтилхитозан (ДЭАЭ-ХЗ-II) с умеренной степень замещения 0.57. Диэтиламиноэтильный заместитель обусловливает повышенную антибактериальную активность in vitro полученных полимеров по сравнению с исходным хитозаном. Антибактериальная активность диэтиламиноэтильных производных возрастает с увеличением степени замещения. Наибольшая антибактериальная активность выявлена для производного ДЭАЭ-ХЗ-I. Токсичность полученных производных также возрастает с увеличением степени замещения и для высокозамещенного производного имеет выраженную зависимость от концентрации. В концентрациях, близких к минимальной ингибирующей концентрации, токсичность обоих производных сопоставима с токсичностью исходного хитозана. Полученные производные представляют интерес для дальнейших исследований in vivo.

1. Li B., Shan C.L., Ge M.Y. et al. Antibacterial mechanism of chitosan and its applications in protection of plant from bacterial disease: mini review // Asian J. Chem. 2013. Vol. 25 (18). P. 10033–10036.

2. Verlee A., Mincke S., Stevens C.V. Recent developments in antibacterial and antifungal chitosan and its derivatives // Carbohydrate Polymers. 2017. Vol. 164. P. 268–283.

3. Goy R.C, Assis O.B.G., De Britto D. A review of the antimicrobial activity of chitosan // Polimeros. 2009. Vol. 19 (3). P. 241–247.

4. Ravi Kumar M.N.V., Muzzarelli R.A.A., Muzzarelli C., Sashiwa H., Domb A.J. Chitosan chemistry and pharmaceutical perspectives // Chem. Rev. 2004. Vol. 104 (12). P. 6017–6084.

5. Rahman A., Choudhary M.I., Thompson W.J. Bioassay Techniques for Drug Development. Netherlands: Harwood Academic Publishers, 2001. Vol. 16. 2024 p.

6. Kim J.H., Lee Y.M. Synthesis and properties of diethylaminoethyl chitosan // Polymer. 1993. Vol. 34 (9). P. 1952–1957.

7. Helander I.M., Nurmiaho-Lassila E.L., Ahvenainen R., Rhoades J., Roller S. Chitosan disrupts the barrier properties of the outer membrane of Gram-negative bacteria // Int. J. Food Microbiol. 2001. Vol. 71 (2–3). P. 235–244.

8. Kong M., Chen X.G., Liu C.S. et al. Antibacterial mechanism of chitosan microspheres in a solid dispersing system against E. coli // Colloids and Surfaces. B: Biointerfaces. 2008. Vol. 65 (2). P. 197–202.